哌拉西林是一种广谱半合成青霉素，对于许多革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧菌及厌氧菌具有抗菌活性，它是通过抑制细菌的隔膜和细胞壁行使其杀菌作用的。他唑巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，它是多种β-内酰胺酶的强力抑制剂。β-内酰胺酶包括质粒和染色体上的一些介导酶，常可引起细菌对青霉素以及包括第三代头孢菌素在内的头孢菌素类药物的耐药性。在哌拉西林/他唑巴坦配方中由于他唑巴坦的存在，增强并扩展了哌拉西林的抗菌谱，使之对许多原先对哌拉西林以及其它β-内酰胺抗生素耐药的产β-内酰胺酶细菌有效。这样，哌拉西林/他唑巴坦复合制剂就具备了广谱抗生素以及β-内酰胺酶抑制剂的双重特征。